Gabapentin 6%, Ketamin 10%und Nifedipin 2%im pluronischen Lecithin -Organogel
US -Pharm. 2025; 50 (3): 59-60.
Vorbereitungsmethode: Berechnen und messen Sie die erforderlichen Mengen aller Zutaten für das zu erstellende Gesamtvolumen. Lösen Sie die Wirkstoffe in Ethoxydiglykol unter gründlicher Rühren, bis die Mischung glatt und frei von ungelösten Partikeln ist. Integrieren Sie das Lecithin: Isopropylpalmitatlösung, während Sie kontinuierlich mischen, um eine gleichmäßige Konsistenz zu erzielen. Nach und nach das pluronische F127 -Gel und die mechanische Scherung auf gleichmäßige Dispersion und Homogenität bis zur Einbindung anwenden. Übertragen Sie die Mischung in einen luftdichten, leichten Behälter, achten Sie darauf, keine Luftblasen einzuführen und Etiketten zu beschriften.
Verwenden: Diese transdermale (TD) Gelformulierung kann unter anderem durch periphere Gefäßerkrankungen und Neuropathie von Schmerzen von Vorteil sein.
Verpackung: Verpacken Sie in einem engen, leichten Behälter.
Beschriftung: Außerhalb der Reichweite von Kindern. Verwenden Sie nur wie angegeben. Nur für externe Verwendung.
Stabilität: Der USP-Standard-Datum für nichtwässrige Gelformulierungen beträgt bis zu 30 Tage bei Raumtemperatur, es sei denn, Stabilitätsstudien unterstützen eine längere Dauer. 1
Qualitätskontrolle: Gewicht/Volumen, pH-Wert, spezifisches Gewicht, aktiver Arzneimittelassay, Farbe, rheologische Eigenschaften/Gießenbarkeit, physikalische Beobachtung und physikalische Stabilität (Verfärbung, Fremdmaterialien, Gasbildung, Schimmelwachstum) sind Beispiele für Qualitätskontrollbewertungen. 2
Diskussion: Gabapentin (Neurontin, c 9 H 17 NEIN 2 , MW 171.24) ist ein geruchlos, weiß bis nicht weißes, kristallines Pulver mit einem bitteren Geschmack. Es ist frei löslich in Wasser, in Ethanol leicht löslich und in Aceton und Toluol praktisch unlöslich und hat einen Schmelzpunkt von 162 ° C bis 166 ° C. Obwohl Gabapentin in pluronischer Lecithin -Organogel stabil ist, kann es sich in wässrigen Umgebungen abbauen. 3.4
Ketaminhydrochlorid (c 13 H 16 Clno • HCl, MW 274.2) ist ein weißes, kristallines Pulver mit einem leichten charakteristischen Geruch. Sein niedriges Molekulargewicht und seine lipophile Natur erleichtern die TD -Absorption. Ketamin hat einen Schmelzpunkt von 258 ° C bis 261 ° C und ist in Wasser und Methanol frei löslich, in Ethanol leicht löslich und in Aceton praktisch unlöslich. 5.6
Nifedipin (Adalat, c 17 H 18 N 2 DER 6 , MW 346.34) ist ein geruchloses, gelbes, kristallines Pulver mit leicht bitterem Geschmack. Nifedipin reagiert auf Licht und muss während der Verbund- und Lagerung vor Ultraviolettlicht geschützt werden. Nifedipin hat einen Schmelzpunkt von 172 ° C bis 174 ° C und ist in Wasser praktisch unlöslich, in Aceton frei löslich und in Ethanol leicht löslich. 7.8
Ethoxydiglykol (Diethylenglykolmonoethylether, CH 2 Oh 2 UND 2 Ch 2 Oc 2 H 5 , C 6 H 14 DER 3 , MW 134.20) ist eine hygroskopische, farblose, nicht irritierende Flüssigkeit mit mildem Geruch. Es wirkt als Lösungsmittel- und Penetrationsverstärker und erleichtert die Abgabe von Wirkstoffen durch die Haut. Ethoxydiglycol ist mit Wasser und organischen Lösungsmitteln kompatibel. 9
Lecithin, ein natürlicher Emulgator, der häufig aus Sojabohnen oder Eigelb stammt, verbessert die Stabilität, Bioverfügbarkeit und die Hautdurchdringung von Wirkstoffen in TD -Präparaten. Seine Phospholipidzusammensetzung verbessert die Arzneimittelabsorption und die Membranpermeabilität und macht sie zu einem wirksamen Träger. Kombinieren von Lecithin mit Isopropylpalmitat (C. 19 H 38 DER 2 , MW 298.51), ein Penetrationsverstärker und ein Emollient, erleichtert eine tiefere Arzneimittelabgabe, verbessert die Formulierungsstabilität und führt zu einer reibungslosen, nicht -uneingeschränkten Textur, die für die topische Anwendung geeignet ist. 10,11
Poloxamer 407 (pluronischer F127) wird als Gelbasis in TD -Formulierungen verwendet, die die Stabilität und die kontrollierte Arzneimittelfreisetzung fördert. Seine Thermoreversibilität ermöglicht es, bei niedrigeren Temperaturen flüssig zu bleiben und bei Raumtemperatur ein Gel zu bilden, was es für die topische Anwendung nützlich macht. 12
Referenzen
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